Paul Sparks
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Con la epidemia de opioides en todo Estados Unidos, muchos científicos están buscando un analgésico alternativo, uno que pueda usarse en lugar de los opioides, sin los efectos secundarios mortales..
Ahora, un equipo de investigadores de EE. UU. Y Japón dice que ha desarrollado una nueva droga sintética prometedora que podría ser tan eficaz como los opioides para aliviar el dolor, pero sin presentar riesgo de adicción. En un nuevo estudio, la droga, llamada AT-121, alivió con éxito el dolor en los monos rhesus sin producir efectos secundarios dañinos o hacer que los monos se vuelvan adictos. Aún así, se necesita más investigación antes de que el fármaco pueda evaluarse en humanos..
"Creo que esto es bastante interesante", dijo el Dr. Bryan Roth, profesor de farmacología y médico de la Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill, que no participó en el estudio. "Los resultados son realmente claros, pero hay algunas cosas que aún deben hacerse antes de que finalmente pueda avanzar", dijo..
Aunque la cantidad de opioides recetados en los EE. UU. Ha disminuido desde su pico en 2010, los niveles siguen siendo altos. Los Centros para el Control y la Prevención de Enfermedades (CDC) encontraron que hubo más de 42,000 muertes por sobredosis de opioides en 2016, frente a las 33,000 muertes en 2015, informadas anteriormente. [Epidemia del uso de opioides en Estados Unidos: 5 hechos alarmantes]
"Es un gran problema. No creo que nadie esté en desacuerdo con eso", dijo Roth. .
Un nuevo candidato a fármaco
AT-121 se considera un fármaco bifuncional, según el estudio, lo que significa que se dirige y prohíbe la función de dos receptores opioides específicos en el cerebro que inhiben la sensación de dolor: el receptor del péptido opioide mu (MOP) y la nociceptina / receptor del péptido orfanina FQ (NOP). Se han estudiado medicamentos similares en experimentos con ratones y, aunque esos medicamentos aliviaron eficazmente el dolor, se descubrió que eran adictivos y, por lo tanto, no eran alternativas viables a los analgésicos opioides existentes..
"Este es el primer [medicamento analgésico] demostrado en un modelo [de primates] no humano que tiene un perfil tan prometedor", dijo el coautor principal del estudio, Mei-Chuan Ko, profesor de fisiología y farmacología en la Universidad de Wake Forest en Carolina del Norte. .
El equipo probó el fármaco en 15 monos rhesus machos y hembras adultos (Macaca mulata). A través de una serie de experimentos, los investigadores determinaron que los monos que recibieron AT-121 no sintieron dolor y no experimentaron los efectos secundarios típicos asociados con medicamentos similares..
"El alivio del dolor que se observó en los [experimentos con animales] fue similar al de la morfina, sin embargo, la dosis de AT-121 que se utilizó fue 100 veces menor que la de la morfina", dijo la coautora principal del estudio, Nurulain Zaveri. el presidente y director científico de Astraea Therapeutics, una compañía farmacéutica involucrada en el estudio.
La droga no solo alivió el dolor, sino que los monos tampoco se volvieron dependientes de ella. Cuando a los monos se les dio la capacidad de autoadministrarse AT-121, presionando un botón, optaron repetidamente por no hacerlo. Esto sugiere que AT-121 no produce un efecto gratificante o reforzador que conduciría a la adicción, al menos en este experimento a corto plazo..
El hecho de que la droga se haya estudiado en un modelo de primates, en lugar de en un modelo de ratón, como se hace en muchos estudios similares, significa que los efectos de la droga probablemente estén mucho más cerca de lo que los científicos esperarían ver en los humanos, dijo Roth. Y los monos no experimentaron ningún cambio en la salud respiratoria mientras tomaban AT-121, lo que sugiere que es poco probable que una sobredosis cause los efectos respiratorios dañinos o fatales asociados con una sobredosis de opioides. "Eso sería un avance significativo si ese [resultado] es transferible a los humanos", agregó Roth..
Una de las limitaciones del estudio fue que no analizó lo que se llama "actividad fuera del objetivo", dijo Roth. Esto se refiere a las interacciones del fármaco con otras partes del cerebro o áreas fuera del cerebro. "Es muy importante averiguarlo: ¿[AT-121] interactúa con otros receptores o canales iónicos o transportadores del cuerpo?" Dijo Roth. Tales interacciones podrían determinar el potencial de efectos secundarios fuera de los examinados en este estudio..
Los científicos planean continuar su investigación llevando a cabo los estudios de seguridad y toxicología requeridos por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. Antes de continuar con los ensayos clínicos en humanos. "Queremos avanzar lo más rápido posible, porque nuestros resultados son emocionantes", dijo Zaveri. Los científicos también están investigando otros compuestos que tienen un perfil similar al AT-121, agregó..
"Si realmente podemos encontrar estos nuevos tipos de compuestos, potencialmente pueden reducir una gran cantidad de carga médica", dijo Ko. "Percibo que esto tendrá un gran impacto en nuestra sociedad y comunidad global".
"Este es uno de varios de estos tipos de estudios que se han publicado recientemente y que sugieren que puede haber esperanza de crear medicamentos seguros para tratar el dolor", dijo Roth. "Me da esperanzas para el campo de que podemos estar doblando una esquina".
Los investigadores publicaron su estudio hoy (28 de agosto) en la revista Science Translational Medicine..
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